PROSCAR

PROSCAR®∗ 5 mg
Film Tablet
FORMÜLÜ
PROSCAR®, her film tablette 5 mg finasterid ve boyar madde olarak sarı demir oksit, titanyum
dioksit, indigo karmin aluminyum lak içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
PROSCAR® (finasterid,MSD) bir sentetik 4-azasteroid bilesigidir ve testosteronu çok daha
potent bir androjen olan dihidrotestosterona (DHT) metabolize eden bir intraselüler enzim olan
Tip II 5α-redüktaz’ın spesifik bir inhibitörüdür. Benin prostat hiperplazisinde (BPH), prostat
bezinin büyümesi prostat içinde testosteronun DHT’ye dönüşümüne bağlıdır. PROSCAR
dolaşımdaki ve prostatin içindeki DHT’yi azaltmada yüksek etkilidir. Finasteridin androjen
reseptörüne hiçbir afinitesi yoktur.
Benin prostat hiperplazisi (BPH) 50 yaş üstü erkeklerin çoğunda gelişir ve prevalansı yaş ile
artar. Epidemiyolojik araştırmalara göre prostat bezinin büyümesi olarak akut idrar retansiyonu
ve prostat cerrahisi riskindeki 3 kat artış ile ilgilidir. Ayrıca büyümüş prostatlı erkeklerde küçük
prostatlılara göre orta ile ciddi derecede üriner semptomlar veya idrar akımında azalma görülme
olasılığı da 3 kat daha fazladır. PROSCAR Uzun Süreli Etkinlik ve Güvenilirlilik Çalışması
(PLESS)’nda, BPH’ye bağlı ürolojik olayların (örneğin prostatin transüretral rezeksiyonu ve
prostatektomi gibi cerrahi girişimler veya kateterizasyon gerektiren üriner retansiyon gibi)
PROSCAR ile tedavisinin etkisi, orta ve ağır semptomlu 3016 BPH hastasında 4 yil süre ile
degerlendirilmistir. Bu çift kör, randomize, plasebo kontrollü, çok merkezli çalismada PROSCAR
ile tedavinin toplam ürolojik olaylarin riskini % 51 azalttığı ve ayrıca prostat hacminde de belirgin
uzun süreli bir regresyon ve maksimum idrar akım hızında uzun süreli bir artış ve semptomlarda
düzelme sağladığı görülmüştür.
Finasterid, insan Tip II 5α-redüktazının kompetitif bir inhibitörüdür ki tip II 5α- redüktaz ile yavaş
olarak stabil bir enzim kompleksi oluşturur. Bu kompleksten dönüşüm oldukça yavaştır (t1/2 ∼ 30
gün). Finasteridin spesifik bir Tip II 5α-redüktaz inhibitörü olduğu ve androjen reseptörlerine
hiçbir afinitesi olmadigi in vitro ve in vivo olarak gösterilmiştir. 14C-finasteridin oral uygulasının
ardından dozun %39’u idrara metabolik olarak atılırken (idrara hemen hemen hiç değişmemiş
ilaç itrah edilmez), toplam dozun %57'si feçes ile atılır. Bu çalışmada saptanan iki finasterid
metaboliti, finasteridin 5 alfa-redüktaz aktivitesinin ancak küçük bir fraksiyonunu oluşturur.
Tek bir 5 mg'lık finasterid dozu DHT'nin serum konsantrasyonunda hızlı bir düşme sağlamıştır ki,
maksimum etkisi 8 saat sonra gözlenmiştir. Finasteridin plazma düzeyleri 24 saat boyunca
değişiklikler gösterirken, serum DHT düzeylerinin bu süre boyunca sabit kalması; ilacın plazma
konsantrasyonlarının direkt olarak DHT plazma konsantrasyonları ile ilişkili olmadığını
göstermektedir.
Finasteridin oral biyoyararlılığı, intravenöz referans dozuna oranla yaklaşık %80’dir.
Biyoyararlılığı yemekten etkilenmez. Maksimum finasterid plazma konsantrasyonlarına
uygulamadan yaklaşık iki saat sonra ulaşılır ve emilim 6 ile 8 saat sonra tamamlanır. Finasteridin
plazma eliminasyon yarı ömrü 6 saattir. Proteine yaklaşık %93 oranında bağlanır. Finasteridin
plazma klirensi yaklaşık 165 mL/dakika ve dağılım hacmi yaklaşık 76 litredir.
BPH’li hastalarda, 5 mg/gün dozunda 4 yıl boyunca verilen finasteridin, dolaşımdaki DHT
konsantrasyonlarini yaklasik %70 ve prostat hacmini de ortalama yaklasik %20 oranlarinda
düsürdügü gösterilmistir. Ek olarak, PSA düzeylerinin baslangiç degerlerine oranla %
düzeylerinin supresyonu ve hiperplastik prostatin regresyonu ile birlikte PSA düzeylerindeki
düşme 4 yıla kadar süren çalışmalarda sürdürülmüştür. Bu çalışmalarda, dolaşımdaki 50
oranında düşmesi prostat epitelyal hücre büyümesindeki azalmayı düsündürmektedir. DHT
testosteron düzeyleri yaklaşık %10-20 oranında yükselmekle birlikte fizyolojik aralıklar içinde
kalmıştır.
/ Merck &Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.’nın tescilli markasıdır.
ENDİKASYONLAR
• PROSCAR, benin prostat hiperplazisinin (BPH) tedavisi ve kontrolünde; ürolojik olayların
önlenmesinde:
- Akut idrar retansiyonu riskini azaltmak,
- Prostatektomi ve transuretral prostat rezeksiyonun (TURP) da dahil oldugu cerrahi
girisimlerin riskini azaltmak için endikedir.
• PROSCAR büyümüs prostatin regresyonuna, idrar akiminin ve BPH’ya bagli semptomlarin
iyilestirilmesine neden olur.
KONTRENDİKASYONLAR
PROSCAR, kadin veya çocuklarda endike degildir.
PROSCAR aşağıdaki hallerde kontrendikedir:
• Bu ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda.
• Gebe olan veya olabilecek kadınlarda (bkz. ÖNLEMLER: GEBELIK VE FINASTERIDE MARUZ
KALINMASI - ERKEK FETUSA OLABILECEK RISKLER).
UYARILAR/ÖNLEMLER
Genel
PROSCAR tedavisine olumlu bir yanıt hemen elde edilemeyecegi için, residüel idrar hacmi
büyük olan ve/veya idrar akımı ciddi şekilde azalmış hastalar obstrüktif üropati açısından
dikkatle izlenmelidir.
Prostat Kanseri
Hastaların, PROSCAR tedavisine başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak prostat
kanseri açısından diğer değerlendirmeler ile birlikte dijital rektal muayene ile kontrolleri
önerilmektedir. Serum prostat-spesifik antijeni (PSA)’de ayrıca prostat kanserinin
saptanmasında kullanılmaktadır. Genelde, başlangıç PSA değerinin 10 ng/mL (Hybritech)
üzerinde olması daha ileri değerlendirme ve biyopsi yapılmasını gerektirir. PSA düzeylerinin 4 ile
10 ng/mL arasında olması halinde ise daha ileri değerlendirmeler önerilir. Prostat kanseri olan
veya olmayan erkekler arasında PSA düzeylerinde önemli çakışmalar vardır. Bu nedenle, BPH’li
erkeklerde PROSCAR tedavisine bağlı olmaksızın PSA degerlerinin normal referans sınırları
içinde kalması prostat kanserini elimine etmez. Baslangıç PSA değerinin 4 ng/mL'nin altında
olması prostat kanseri olasılığını ortadan kaldırmaz.
PROSCAR, prostat kanserinin varliginda bile BPH’li hastalarda serum PSA
konsantrasyonlarinda yaklasik %50’lik bir düşmeye yol açar (bkz. Ilaç/Laboratuvar Testi
Etkilesimleri). PROSCAR ile tedavi edilen BPH hastalarinda serum PSA düzeylerindeki bu
azalma, PSA verileri degerlendirilirken gözönünde tutulmali ve birlikte prostat kanseri
olmayacagi anlamina gelmemelidir. Her ne kadar bu düsüs hastadan hastaya göre degisse de,
genel olarak PSA degerleri siniri için öngörülür.
PROSCAR tedavisine olabilecek bir uyumsuzluk gözönünde bulundurularak finasterid ile tedavi
edilen hastalarda PSA düzeylerindeki herhangi bir sürekli yükselme dikkatle
degerlendirilmelidir.
Ilaç/Laboratuvar Testi Etkilesimleri
PSA düzeylerine etkisi :
Serum PSA konsantrasyonu, hastanin yasi ve prostat hacimiyle korelasyon gösterirken; prostat
hacmi de hastanin yasi ile korelasyon gösterir. PSA laboratuvar sonuçlari degerlendirilirken,
PROSCAR ile tedavi edilen hastalarda genellikle PSA düzeylerinin düstügü gözönünde
tutulmalidir. Hastalarin çogunda, tedavinin ilk aylarinda PSA'da hizli bir düsüs görülür, bir süre
sonra PSA düzeyleri yeni bir baslangiç degerine stabilize olur. Tedavi sonrasi düzeyleri, tedavi
öncesi degerlerinin yaklasik yarisi kadar olur. Bu nedenle PROSCAR ile 6 ay veya daha fazla
tedavi edilen tipik hastalarda PSA degerleri tedavi edilmeyen hastalar ile karsilastirma için iki
katina çikartilmalidir (bkz. ÖNLEMLER, PSA ve PROSTAT KANSERI TANISINA ETKILERI).
Gebelikde Kullanım
PROSCAR, gebe olan veya olabilecek kadınlarda kontrendikedir (bkz. KONTRENDIKASYONLAR).
Tip II 5α-redüktaz inhibitörlerinin testosteronun dihidrotestosterona dönüsümünü inhibe etme
özellikleri nedeni ile, finasterid de dahil olmak üzere bu ilaçlarin gebe kadinlara uygulanmasi,
erkek fetusun dis erkek genital organlarinda anomalilere neden olabilir.
Finasteride Maruz Kalma- Erkek Fetusa Olabilecek Riskler
Gebe olan veya olabilecek kadinlarda finasteridin absorbsiyonu olasiligi ve buna bagli olarak da
erkek fetusda olabilecek potansiyel riskler nedeni ile, kadinlar ezilmis veya kirilmis PROSCAR
tabletlerine el sürmemelidir. (bkz. GEBELIK). PROSCAR tabletleri kaplidir ve normalde ele
alinmasi sirasinda aktif madde ile temas, tabletlerin kirilmamasi ve ezilmemesi durumunda
engellenmistir.
Emziren Annelerde Kullanım
PROSCAR kadinlarda endike degildir.
Finasteridin insan sütüne geçip geçmedigi bilinmemektedir.
Çocuklarda Kullanim
PROSCAR çocuklarda endike degildir.
Çocuklarda güvenilirlik ve etkinlik henüz saptanmamistir.
YAN ETKİLER/İSTENMEYEN ETKİLER
PROSCAR iyi tolere edilen bir ilaçtir.
PLESS çalismasinda, günde 5 mg PROSCAR ile tedavi edilen 1524 hasta ve plasebo ile tedavi
edilen 1516 hasta güvenirlilik açisindan 4 yildan fazla bir süre degerlendirildiler.
Ilaca bağlı olduğu mümkün, olası ve kesin olarak degerlendirilen ve 4 yili askin çalismada
PROSCAR ile meydana gelis insidansi plasebo’ya göre ≥1 olan klinik istenmeyen etkiler,
seksüel fonksiyona bagli olanlar, gögüs komplikasyonlari ve ciltte kizarikliklardir.
Çalismanin ilk yilinda, PROSCAR ile tedavi edilen hastalarin %8,1’inde ve plasebo ile tedavi
edilenlerin %3,7’sinde impotans bildirildi. Sirasiyla azalmis libido %6,4’e karsi %3,4 ve
ejakülasyon bozukluklari %8’e karsi %0,1 oraninda bildirildi. Çalismanin 2-4’üncü yillarinda bu üç
etkinin insidanslari açisindan tedavi gruplari arasinda anlamli fark yoktu.
Istenmeyen etkilerin profili, bir yillik plasebo kontrollü Faz III çalismalarinda ve 5-6 yil süreyle
tedavi edilen 853 hastayi içeren 5 yillik uzatmalarinda; 2-4’üncü yillarda PLESS’de bildirilenlere
benzerdi.
PROSCAR ile tedavinin uzamasi ile istenmeyen etkilerin arttigina dair hiçbir kanit yoktur. Yeni
ilaca bagli istenmeyen cinsel yan etkilerin insidansi tedavi devam ettikçe azalmistir.
Ilacin piyasaya verilmesinin ardından şu istenmeyen etkiler bildirilmistir;
- dudak sismesini de içeren asiri hassasiyet reaksiyonlari.
Laboratuar Test Bulgulari
PSA laboratuvar sonuçlari degerlendirilirken, PROSCAR ile tedavi edilen hastalarda PSA
düzeylerinin düstügü gözönünde tutulmalidir (bkz. UYARILAR/ÖNLEMLER).
PROSCAR veya plasebo ile tedavi edilen hastalarin standard laboratuvar parametrelerinde
baska herhangi bir farklilik gözlenmemistir.
BEKLENMEYEN BIR ETKI GÖRÜLDÜGÜNDE DOKTORUNUZA BASVURUNUZ.
ILAÇ ETKILESIMLERI
Klinik bir öneme sahip herhangi bir ilaç etkilesimine rastlanmamistir. PROSCAR'in sitokrom P-
450'ye bagli ilaç metabolize eden enzim sistemi üzerine anlamli bir etkisi görülmemektedir.
Insanda arastirilan bilesikler propranolol, digoksin, gliburid, warfarin, teofilin ve antipirin ile klinik
olarak anlamli etkilesimler bulunmamistir.
Spesifik etkilesim çalismalari gerçeklestirilmemis olmakla birlikte hiçbir klinik anlamli istenmeyen
etkilesime rastlanmadan PROSCAR ile birlikte klinik çalismalarda ACE-inhibitörleri,
asetaminofen, asetilsalisilik asid, alfa-blokerler, beta-blokerler, kalsiyum kanal blokerleri,
kardiyak nitratlar, diüretikler, H2 antagonistleri, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, non-steroid
antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ'ler), kinolonlar ve benzodiazepinler kullanılmıştır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Önerilen doz, yemekle veya aç karnina günde bir kez 5 mg'lik tek bir tablettir.
Renal Yetmezlikte Doz
Farmakokinetik çalismalar finasteridin dispozisyonunda herhangi bir degisiklik göstermedigi için;
degisik derecelerde renal yetmezligi olan hastalarda (kreatinin klirensleri 9 mL/dak kadar düsük
olanlar) doz ayarlamasina gerek yoktur.
Yaslilarda Doz
Farmakokinetik çalışmalarda, 70 yaşın üzerindeki hastalarda finasterid eliminasyonunun bir
dereceye kadar azaldığı gözlenmiş ise de doz ayarlamasına gerek yoktur.
DOZAŞIMI
Hastalar tek seferde 400 mg’a kadar tek doz PROSCAR’ı veya günde 80 mg’a kadar multipl
dozlar halinde PROSCAR'ı hiçbir istenmeyen yan etkiye rastlanmadan 3 ay boyunca
kullanmışlardir.
PROSCAR ile dozaşımının önerilen herhangi bir spesifik tedavisi bulunmamaktadır.
SAKLAMA KOŞULLARI
30 °C'nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ışıktan koruyarak saklayınız.
İKAZLAR
Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların ulaşamayacağı yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ SUNUM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ
28 film tabletlik blister ambalajlarda.
Reçete ile satılır.
Ruhsat Tarihi : 27.6.1994
Ruhsat No. : 94/99
Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A. lisansı ile
Ruhsat Sahibi: Merck Sharp Dohme İlaçlari Ltd.Şti.
İstinye -İSTANBUL
Üretim Yeri : Merck Sharp & Dohme LTD
İNGİLTERE


Prospektüs bilgileri ilaç firmasının web sitesinden alınmış veya
ürün yöneticileri tarafından iletilmiştir.

Bu sitede ve verilen linklerdeki bigilerin eksik veya hatalı olmasından
ve uygulanmasından oluşacak zararlardan site sahibi sorumlu tutulamaz.
Lütfen doktorunuza danışmadan hiçbir ilaç kullanmayınız ! kaynak:http://www.ilacabak.com